Псевдолипосомная форма ивермектина для инъекций
В конце 70-х годов для ветеринарной паразитологической пpaктики были предложены продукты биохимического синтеза, относящиеся к макроциклическим лактонам, известные как авермектины, которые продуцируются почвенным микроорганизмом Streptomyces avermitilis. Всего их восемь, 4 из которых основные, а 4 минорные (дополнительные или балластные). Наиболее активно действующим и широко распространенным в ветеринарной пpaктике из этой группы является ивермектин (дигидропроизводное авермектинов В1а и В1в), состоящий из пары близких гомологов, отличающихся только одной метильной группой. Ивермектин содержит не менее 80% 22,23-дигидроавермектина В1а и не более 20% 22,23-дигидроавермектина В1в.
Первым, зарегистрированным в России препаратом на основе ивермектина, является «Ивомек» (Merck, Sharp & Doum, США), содержащий в виде действующего вещества 1% ивермектина. Позже, в середине 90-х годов, появились аналогичные препараты других фирм: «Цевамек» (Sanofi, Франция), «Баймек» (Bayer, Германия), «Бимектин» (Ирландия), «Новомек», «Иверсект», «Ивертин» и др.Однако, все вышеперечисленные препараты – это безводные инъекционные лекарственные формы ивермектина, содержащие в качестве растворителей такие вещества как глицероформаль, пропиленгликоль и поливинилпирролидон. Эти лекарственные формы обладают высокой вязкостью, что затрудняет инъекцию, вызывает раздражение и опухоль в месте инъекции (особенно при в/м способе введения), являются токсичными (присутствие неводных растворителей и преципитация ивермектина в тканях организма) – терапевтический индекс препарата всего 1:4. Они также обладают кумулятивными свойствами, что способствует токсическому воздействию на печень. Кроме того, они все имеют высокую стоимость. Все это ограничивает возможности применения данных форм ивермектина для животных.
Существуют также препараты, содержащие в своем составе от 4 до 8 авермектинов (в том числе и балластные) без выделения основного действующего вещества. Наличие в составе таких препаратов органических растворителей, минорных компонентов и отсутствие химической очистки повышает их токсичность и снижает противопаразитарные свойства.
Поэтому особую актуальность приобрело создание лекарственной формы ивермектина, удобной в применении, нетоксичной для в терапевтических дозах с эффективной концентрацией в организме в течение достаточно длительного времени, и одновременно имеющие более низкую стоимость.
В настоящее время в ЗАО «Нита-Фарм»(Саратов, Россия) создан новый препарат на основе ивермектина «Ивермек», который во многом отвечает данным требованиям. «Ивермек» – защищенная патентом РФ (№2162699)принципиально новая лекарственная (воднодисперсная или мицеллярная) форма 1%-ного ивермектина для лечения эндо- и эктопаразитозов животных, не содержащая органических растворителей и дополнительно содержащая витамин Е (токоферола ацетат) в количестве 40 мг в 1 мл.
Ивермек – легко растворим в воде и физрастворе, что позволяет точно дозировать его мелким животным. Витамин Е предотвращает окисление ивермектина в печени и его кумуляцию там.
LD 50 препарата более чем в 100 раз превышает терапевтическую дозу. Однократное введение препарата в дозах, превышающих терапевтические (у телят – в 4-5 раз; овец – 5-10 раз; плотоядных 4-8 раз), не вызывает не только гибели животных, но и каких-либо серьезных отклонений со стороны их организма.
Изучение фармакокинетических параметров говорит о быстрой резорбции препарата в кровь, и, соответственно, в органы и ткани, и длительном нахождении концентрации ивермектина в плазме крови на терапевтическом уровне (12-14 дней против 7-9 дней у аналогов), что говорит о пролонгированном действии данного препарата.
Кроме того, новая лекарственная форма позволяет применять данный препарат внутримышечно, а не подкожно, как аналоги.
В условиях различных регионов России проведены широкие производственные испытания препарата, в результате которых доказано, что введение витамина Е в состав препарата не только не снижает, а еще более повышает противопаразитарную активность действующего вещества:
l при однократном внутримышечном введении препарата происходит освобождение животных от нематод ЖКТ и легких на 96-100%.
l при однократной обработке от саркоптоза полностью излечивались 90,3% телят и 87,5% поросят, при двукратной – 100% пораженных животных.
l однократного применения препарата достаточно для полного оздоровления от псороптоза крупного рогатого скота и более 95% овец.
l двукратная инъекция препарата в комплексе с иммуномодулирующими препаратами (иммунопаразитан, циклоферон и др.) приводит к полному выздоровлению демодекозных животных, даже при генерализованных формах заболевания.
Система комментирования SigComments
Все актуальные и интересные публикации на тему: Парма Валлаби | Zoosite.com.ua....
26 04 2024 23:44:23
Все актуальные и интересные публикации на тему: Попугай | Zoosite.com.ua....
25 04 2024 16:30:57
Все актуальные и интересные публикации на тему: Пеликан | Zoosite.com.ua....
24 04 2024 8:52:28
Все актуальные и интересные публикации на тему: Пингвин | Zoosite.com.ua....
23 04 2024 18:11:43
Все актуальные и интересные публикации на тему: Домашнее Животное | Zoosite.com.ua....
22 04 2024 13:56:49
Все актуальные и интересные публикации на тему: Производитель Препаратов | Zoosite.com.ua....
21 04 2024 7:49:24
Все актуальные и интересные публикации на тему: Пиранья | Zoosite.com.ua....
20 04 2024 19:51:28
Все актуальные и интересные публикации на тему: Питбуль | Zoosite.com.ua....
19 04 2024 13:41:56
Все актуальные и интересные публикации на тему: Утконос | Zoosite.com.ua....
18 04 2024 6:36:57
Все актуальные и интересные публикации на тему: Ящер | Zoosite.com.ua....
17 04 2024 19:50:38
Рыжая рысь / Lynx rufus - среда обитания, внешний вид, размножение, особенности поведения, образ жизни, поведение....
16 04 2024 1:18:12
Все актуальные и интересные публикации на тему: Померанский Шпиц | Zoosite.com.ua....
15 04 2024 2:18:34
Все актуальные и интересные публикации на тему: Пудель | Zoosite.com.ua....
14 04 2024 10:37:32
Все актуальные и интересные публикации на тему: Акция | Zoosite.com.ua....
13 04 2024 4:19:32
Все актуальные и интересные публикации на тему: Щенок | Zoosite.com.ua....
12 04 2024 5:24:13
Все актуальные и интересные публикации на тему: Пироплазмоз | Zoosite.com.ua....
11 04 2024 9:55:32
Все актуальные и интересные публикации на тему: Питон | Zoosite.com.ua....
10 04 2024 16:44:28
Все актуальные и интересные публикации на тему: Кролик | Zoosite.com.ua....
09 04 2024 5:57:53
Все актуальные и интересные публикации на тему: Бешенство | Zoosite.com.ua....
08 04 2024 14:35:12
Все актуальные и интересные публикации на тему: Енот | Zoosite.com.ua....
07 04 2024 12:39:16
Все актуальные и интересные публикации на тему: Бpaконьеры | Zoosite.com.ua....
06 04 2024 11:30:38
Берш / Lucioperca volgensis - среда обитания, внешний вид, размножение, особенности поведения, образ жизни, поведение....
05 04 2024 10:35:42
Все актуальные и интересные публикации на тему: Ворон | Zoosite.com.ua....
04 04 2024 5:31:49
Все актуальные и интересные публикации на тему: Рептилия | Zoosite.com.ua....
03 04 2024 22:39:21
Все актуальные и интересные публикации на тему: Носорог | Zoosite.com.ua....
02 04 2024 14:24:35
Все актуальные и интересные публикации на тему: Грызун | Zoosite.com.ua....
01 04 2024 19:54:22
Все актуальные и интересные публикации на тему: Ротвейлер | Zoosite.com.ua....
31 03 2024 3:38:30
Все актуальные и интересные публикации на тему: Сайга | Zoosite.com.ua....
30 03 2024 2:19:53
Все актуальные и интересные публикации на тему: Морской Лев | Zoosite.com.ua....
29 03 2024 19:56:13
Все актуальные и интересные публикации на тему: Тюлень | Zoosite.com.ua....
28 03 2024 19:33:11
Все актуальные и интересные публикации на тему: Акула | Zoosite.com.ua....
27 03 2024 5:22:57
Все актуальные и интересные публикации на тему: Крыса | Zoosite.com.ua....
26 03 2024 2:43:22
Пеламида / Sarda - среда обитания, внешний вид, размножение, особенности поведения, образ жизни, поведение....
25 03 2024 21:34:11
Все актуальные и интересные публикации на тему: Скат | Zoosite.com.ua....
24 03 2024 10:42:37
Все актуальные и интересные публикации на тему: Змея | Zoosite.com.ua....
23 03 2024 23:40:26
Все актуальные и интересные публикации на тему: Снежный Барс | Zoosite.com.ua....
22 03 2024 12:37:21
Все актуальные и интересные публикации на тему: Кашалот | Zoosite.com.ua....
21 03 2024 12:24:48
Все актуальные и интересные публикации на тему: Паук | Zoosite.com.ua....
20 03 2024 3:34:55
Все актуальные и интересные публикации на тему: Кальмар | Zoosite.com.ua....
19 03 2024 10:58:50
Все актуальные и интересные публикации на тему: Белка | Zoosite.com.ua....
18 03 2024 20:14:32
Все актуальные и интересные публикации на тему: Ласточка | Zoosite.com.ua....
17 03 2024 1:19:49
Все актуальные и интересные публикации на тему: Тигр | Zoosite.com.ua....
16 03 2024 18:38:30
Все актуальные и интересные публикации на тему: Овца | Zoosite.com.ua....
15 03 2024 9:49:59
Индийский макак / Macaca radiata - среда обитания, внешний вид, размножение, особенности поведения, образ жизни, поведение....
14 03 2024 18:26:53
Все актуальные и интересные публикации на тему: Вакцинация | Zoosite.com.ua....
13 03 2024 2:29:31
Все актуальные и интересные публикации на тему: Ветеринарка | Zoosite.com.ua....
12 03 2024 19:12:41
Все актуальные и интересные публикации на тему: Ветеринарная Клиника | Zoosite.com.ua....
11 03 2024 1:33:14
Все актуальные и интересные публикации на тему: Морж | Zoosite.com.ua....
10 03 2024 16:25:52
Все актуальные и интересные публикации на тему: Оса | Zoosite.com.ua....
09 03 2024 2:13:54
Все актуальные и интересные публикации на тему: Кит | Zoosite.com.ua....
08 03 2024 4:44:35
Еще:
Окружающий мир -1 :: Окружающий мир -2 :: Окружающий мир -3 :: Окружающий мир -4 :: Окружающий мир -5 :: Окружающий мир -6 :: Окружающий мир -7 :: Окружающий мир -8 :: Окружающий мир -9 :: Окружающий мир -10 :: Окружающий мир -11 :: Окружающий мир -12 :: Окружающий мир -13 :: Окружающий мир -14 :: Окружающий мир -15 :: Окружающий мир -16 :: Окружающий мир -17 :: Окружающий мир -18 :: Окружающий мир -19 :: Окружающий мир -20 :: Окружающий мир -21 :: Окружающий мир -22 :: Окружающий мир -23 :: Окружающий мир -24 :: Окружающий мир -25 :: Окружающий мир -26 :: Окружающий мир -27 :: Окружающий мир -28 :: Окружающий мир -29 :: Окружающий мир -30 ::
Белогорлая выдра